ACP-105

ACP-105 este un agonist parțial non-steroidian al receptorului androgenic, studiat în cercetarea preclinică pentru profilul său de selectivitate favorabil în comparație cu androgenii clasici.

Profil farmacologic și relevanță pentru cercetare

ACP-105 a fost dezvoltat inițial de Acadia Pharmaceuticals și prezintă, în modelele in vitro și animale, o selectivitate tisulară marcată: substanța se leagă cu o afinitate ridicată de receptorul androgenic (AR), afișând în același timp o activitate androgenică net mai redusă la nivelul țesuturilor prostatic și cutanat decât agonistii compleți precum testosteronul. Acest agonism parțial diferențiază mecanistic ACP-105 de generațiile mai vechi de SARM-uri și îl face un obiect de cercetare pentru problematica modulării tisulare selective. Datele preclinice sugerează efecte anabolice la nivelul țesutului muscular și osos, fără a reproduce în aceeași măsură efectele adverse observate în studiile asupra androgenilor clasici. Substanța nu este implicată, până în prezent, în niciun studiu clinic de omologare pe om; toate datele disponibile provin din experimente pe culturi celulare și modele animale.

Particularități structurale și cinetica receptorilor

Din punct de vedere structural, ACP-105 aparține clasei SARM-urilor pe bază de tetrahidrochinoleină. Această structură de bază permite o modificare conformațională specifică a receptorului androgenic la legare, distinctă de conformația indusă de androgenii steroidieni. Rezultatul este un recrutare selectivă a anumitor proteine co-activatoare, ceea ce explică expresia genetică diferențiată în funcție de țesut. Emivita și biodisponibilitatea ACP-105 au fost descrise ca favorabile în studiile pe animale, însă nu există, până în prezent, date farmacocinetice umane fiabile. În scopuri de cercetare, substanța este disponibilă în formule orale, ceea ce facilitează realizarea de experimente de dozare standardizate.

Gamă & Selecție

Gama actuală cuprinde următoarea formulare de cercetare:

ACP-105 | 5 mg/comprimat | 30 comprimate | Vital Research – Formulare orală în comprimate dozate la 5 mg de substanță activă pe unitate, ambalată în flacon de 30 de comprimate; adaptată aplicațiilor de cercetare in vitro și ex vivo standardizate, în condiții controlate de laborator.