Stenabolic (SR9009)

Stenabolic, desemnat științific sub numele de SR9009, este un compus sintetic care acționează ca agonist al receptorilor nucleari Rev-Erbα și Rev-Erbβ, ceea ce îl distinge mecanistic de SARM-urile clasice, deși este frecvent discutat în acest context.

Mecanism de acțiune: agonism Rev-Erb și influență circadiană

Receptorii Rev-Erb sunt factori de transcriere nucleari cu un rol central în reglarea ritmului circadian, a metabolismului lipidic și glucidic, precum și în procesele de biogeneză mitocondrială. SR9009 activează acești receptori și influențează astfel expresia numeroaselor gene cu relevanță metabolică, în special a celor implicate în oxidarea acizilor grași, neoglucogeneză și proliferarea mitocondrială. Studiile pe animale au evidențiat, sub administrarea de SR9009, modificări ale ciclurilor veghe-somn, o creștere a activității metabolice și variații ale anduranței la alergare la șoarece. Aceste observații au făcut din SR9009 un obiect de cercetare de interes pentru chestiunile legate de reglarea metabolică și biologia circadiană. Nu există date pe om; substanța nu deține nicio autorizație de punere pe piață.

Biodisponibilitate și provocări metodologice

Unul dintre cele mai dezbătute aspecte în comunitatea științifică privind SR9009 este biodisponibilitatea sa orală. Mai multe studii preclinice indică faptul că SR9009 este doar slab disponibil la nivel sistemic după administrarea orală, ceea ce ridică întrebări privind calea optimă de administrare. Această caracteristică a condus mediile de cercetare să ia în considerare formulări parenterale ca alternativă la calea orală. Farmacocinetica precisă la om nu este însă caracterizată. SR9009 este structural un derivat de benzimidazol și se distinge net de SARM-urile cu legare la AR, atât din punct de vedere chimic, cât și farmacologic.

Gamă și selecție

Gama cuprinde două formulări destinate aplicațiilor științifice:

Stenabolic | 8 mg/comprimé | 30 comprimés | Vital Research – Formulare orală cu 8 mg de SR9009 per comprimat; adaptată protocoalelor de cercetare care necesită o administrare orală standardizată.

Stenabolic (SR9009) | 5 mg/vial | 1 Vial | Master Pharma – Formulare injectabilă cu 5 mg de principiu activ per fiolă; utilizată în abordările de cercetare care urmăresc ocolirea problemelor de biodisponibilitate pe cale parenterală.