Finasteridă

Finasteridul este un 4-azasteroid sintetic și inhibitor competitiv al 5α-reductazei de tip II, care blochează conversia testosteronului în dihidrotestosteron (DHT), un androgen mai puternic, și este utilizat în medicina clinică atât în hiperplazia benignă de prostată, cât și în alopecia androgenetică.

Mecanism de acțiune enzimatic și reducerea DHT

5α-reductaza este o enzimă membranară care există sub mai multe izoforme. Finasteridul inhibă specific izoforma de tip II, exprimată în principal în țesutul prostatic, foliculii piliferi și țesutul genital. Prin legarea covalentă de complexul enzimă-coenzimă, conversia testosteronului în DHT este blocată ireversibil; în dozare terapeutică, concentrația serică de DHT este redusă cu aproximativ 65–70 %, în timp ce nivelurile de testosteron cresc moderat, compensator. DHT prezintă o afinitate de aproximativ cinci ori mai mare pentru receptorul androgen în comparație cu testosteronul, ceea ce face suprimarea sa semnificativă biologic, în special în țesuturile androgeno-sensibile precum prostata și foliculii piliferi. Eficacitatea clinică a finasteridului este susținută de numeroase studii randomizate controlate, ceea ce îl distinge fundamental de majoritatea substanțelor discutate în domeniul cercetării SARM-urilor și PCT.

Profil farmacologic și contextualizare clinică în cadrul PCT

În contextul cercetării hormonale și al protocoalelor PCT, finasteridul este utilizat pentru modularea efectelor adverse androgenice asociate nivelurilor ridicate de DHT, în special împreună cu clase de substanțe susceptibile de a favoriza o conversie crescută în DHT. Finasteridul nu modifică producția totală de testosteron, ci doar conversia sa periferică. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 5–6 ore la om, cu o fază de metabolit activ care poate ajunge la 24 de ore. Printre efectele adverse descrise în studii se numără modificări ale libidoului și ale parametrilor spermei, care s-au dovedit reversibile la întreruperea tratamentului în majoritatea cazurilor.

Gamă și selecție

Gama actuală cuprinde următoarea formulare:

Proscar | 5 mg/comprimé | 50 comprimés | Master Pharma – Formulare orală în comprimate dozate la 5 mg de finasterid per unitate, în cutie de 50 de comprimate; corespunde dozării terapeutice clasice utilizate în studiile clinice privind prostata.